一個普通的化學材料，他是如何跟醫(yī)藥掛上鉤的呢？簡單說來，聚乙二醇系一種常用藥用輔料，世界各國的均收載有PEG條目。同時，聚乙醇的制備也十分簡單。將環(huán)氧乙烷與單乙二醇(或雙乙二醇)在堿性催化劑催化之下經聚合而形成聚乙二醇。只要適當改變聚合條件即可使PEG的分子量發(fā)生變化。目前生產的PEG的分子量通常在200~35000之間。

    PEG的性質隨分子量而變化。分子量在400以下的PEG在室溫中為非揮發(fā)性液體。而PEG600的熔點為17~22℃，當溫度低于這一界限時PEG600呈油膏狀。分子量在800~2000的PEG通常為膏狀體；分子量超過3000的PEG則為固體(片狀或粉末狀物質)。分子量大于35000的PEG目前在工業(yè)上暫時還無法合成。隨著分子量的增加，PEG的硬度也隨之增加，但無論PEG分子量有多大，其熔點最多只有60℃左右。

    所有PEG(不論呈液體、膏狀體或固體)均有良好水溶性，即使大分子量PEG其水溶性亦能達50％左右，故PEG在各行各業(yè)(尤其醫(yī)藥工業(yè))中有著廣泛的用途。例如一些常用藥劑如滴眼藥水和栓劑均使用PEG作為藥物賦形劑，使主藥能更順暢地進入眼內(或體內)。

    PEG對人體無毒無害，亦無致癌、致畸(胎)和基因突變等不良副作用，故PEG近幾年來在醫(yī)藥工業(yè)中用途不斷擴大。在過去10年里PEG主要用作液體制劑(如眼藥水)中的稠化劑以便增加其與眼粘膜的接觸時間。其次，PEG還可用作軟膏劑的基質。大分子量固體PEG與小分子量液體PEG按比例混合后可作為難溶藥物的助溶劑以此提高后者的溶解度從而可增加藥物的體內生物利用度。

1、“水蛭素”是一種優(yōu)異的溶栓劑

    可用于防止動脈血栓形成或用于冠心病人動脈“搭橋”手術后預防新血管中生成血栓。遺憾的是，水蛭素在使用過程中血清半衰期太短，難以發(fā)揮抗栓效果。美國一研究機構將水蛭素與PEG一起加工成為耦合體制劑后可大大延長水蛭素的血清半衰期從而提高其在體內的抗血栓生成效果。

2、“反義藥物”寡核苷是一種新開發(fā)的抗病毒藥物。

    它同樣存在血清半衰期太短的缺點。如按常規(guī)加工方法加工成制劑病人需每天服5~6次藥，不僅麻煩還會增加醫(yī)療成本。國外已將“反義寡核苷”(antisense oligonu-cleotide)與PEG一起加工成為耦合體藥物。該新型藥物具有較長的血清半衰期，可用于治療皰疹等常見病毒性疾病。

3、高效低毒的PEG-腫瘤藥物耦合體制劑

    眾所周知，不少抗腫瘤藥物(如阿霉素、絲裂霉素，博來霉素、喜樹堿、長春新堿等等)對人體有強烈毒性。但這些藥物在臨床上又大多為常用藥。西方研究人員發(fā)現：如將PEG與阿霉素之類毒性很大的抗腫瘤藥一起加工成耦合體制劑不僅可減少抗腫瘤藥的臨床用量，還能提高其生物利用度，降低體內毒性。這一新發(fā)現具有重要意義，因為PEG的“減毒作用”可使大量有毒抗腫瘤藥成為常用化療用藥。可以肯定，今后將會有更多有毒的其它藥物被加工成PEG耦合體新制劑以減輕其對人體的傷害。

4、PEG與生物工程藥品的耦合體新制劑

    包括α干擾素、白間素、人胰島素、第八因子(凝血因子)和單克隆抗體等在內的生物工程藥品大多為價格昂貴的蛋白質／多肽類藥物。如將它們與PEG-起加工成為耦合體類制劑不僅能提高藥物的水溶性，增加其生物利用度，還可相應降低藥物劑量，最終可減少病人的醫(yī)藥費用。據悉美國一些公司在二年前即已開發(fā)上市了α干擾素-PEG耦合體新制劑。今后幾年內還將有若干只單克隆抗體PEG耦合體新型制劑上市。據藥理研究，蛋白質類生物工程藥品的PEG耦合體新制劑可大大延長其體內作用時間并同樣有助于減少藥物的副作用。國外正在研制中的“神經生長因子-3”PEG耦合體在實驗動物身上顯示出良好的效果，可用于修復阿爾茨海默氏鼠的腦神經細胞。這類新制劑一旦獲準上市可為眾多老年癡呆癥患者帶來福音。

    將免疫球蛋白(Igs)與PEG加工成耦合體后可成為口服制劑，從而免去其注射的麻煩。

    另據國外最新報道，將“生長因子”(CF)與PEG加工成耦合體制劑后可用于促進骨質的再吸收，從而治療發(fā)病人數眾多的骨質疏松癥。

資訊來源：揚州化學試劑 生產商 揚州領航化工有限公司